Дикалий глицирризинат
Дикалий глицирризинат
INCI Name: Dipotassium glycyrrhizinate
Водорастворимое производное глицирризиновой кислоты — основного компонента корня солодки (лакричника)
Дикалий глицирризинат – белый слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, с характерным сладким вкусом.
Неотъемлемый компонент большинства косметических средств по уходу за кожей. Снимает воспаление и раздражение. Препятствует высвобождению гистамина и гиалуронидазы. Уменьшает эритему, вызванную действием УФ-лучей. Применяется в анти-акне средствах и средствах для чувствительной кожи.
Сильно выраженное противовоспалительное действие. Используется для лечения острых и хронических дерматитов.
Химическая формула: С42Н60К2О16
Молекулярная масса: 899.12
рH: 5,0–6,0
Норма ввода 0,1-1% (эффективен даже при низких дозировках).
Растворим при 20°С: в воде, 50%-ном растворе этанола
Вводить в готовое средство (можно предварительно диспергировать в глицерине или небольшом количестве воды) или в водную фазу до эмульгирования (допустимо недлительное нагревание).
Стабильность: Обладает относительно высокой гидроскопичностью. Проявляет высокую стабильность к нагреванию, начинает распадаться при нагревании выше 100°С в течение длительного времени.
Использование:
- уход за чувствительной раздраженной кожей
- средства от дерматита, экзем, кожных аллергий
- уход за сухой кожей
- средства от купероза и розацеа
- средства от выпадения волос
- средства после солнца и от ожогов
- уход за чувствительной кожей голову
- средства от перхоти, зуда, шелушения
- детские уходовые средства в т.ч. от опрелостей, дерматита, раздражения
- уход за полостью рта
Сильно выраженное противовоспалительное действие. Используется для лечения острых и хронических дерматитов. В этом плане его действие несколько слабее, чем у гормональных препаратов, но отсутствие побочных эффектов позволяет использовать его в течение длительного времени. В т.ч. есть исследования подтверждающие эффективность дикалий глицирризината для лечения атопического и пеленочного дерматита у деток.
Дикалий глицирризинат ингибирует гиалуронидазу (фермент, разрушающий гиалуроновую кислоту), тем самым поддерживая уровень гиалоурановой кислоты в коже. Также это свойство имеет значение в уменьшении воспалительных и аллергических реакций. Гиалуронидаза активируется в процессе воспаления и участвует в разрушении матрикса соединительной ткани, повышает проницаемость клеточных мембран и кровеносных сосудов, вовлечена в процесс высвобождения гистамина. Уменьшение выработки гиалуронидазы способствует поддержанию увлажненности кожи, снятию воспалений и уменьшению выраженности купероза и розацеа.
Также по исследованиям содержание гиалуронидазы увеличивается при заболеваниях полости рта, поэтому зубные пасты с дикалий глицирризинатом рекомендованы при различных воспалительных заболеваниях полости рта.
Дикалий глицирризинат рекомендован для использования в средствах после загара – он значительно уменьшает эритему (покраснение) и воспаление, вызванное УФ излучением.
При различных формах алопеции (выпадении волос) всегда присутствует воспалительный процесс и это первое, с чем нужно бороться при лечении выпадения волос. Дикалий глицирризанат показывает высокую эффективность в уменьшении воспаления волосистой части головы и исключительно эффективен в средствах от выпадения волос.
В губных помадах и бальзамах помимо противовоспалительного и заживляющего действия дикалий глицирризинат придает средствам сладкий вкус.
Принцип действия. Противовоспалительная активность.
Организм человека постоянно адаптируется к непрерывным изменениям окружающей среды. Помимо обратимых реакций для поддержания гомеостаза, человеческий организм также пытается защитить себя, инициируя необратимые защитные реакции, которые запускаются когда размеры и количество изменений выходят за пределы адаптивности, например, в случае перерождения органических тканей после инвазивных повреждений. Воспаление — одно из таких динамических изменений. В сущности, воспаление — защитная реакция организма в ответ на какое-либо стимулирующее действие или инвазию извне, которые превышают порог приспособляемости. Как правило, лихорадка, болезненность и отек, сопровождающие воспаление оказывают негативное действие на организм, но особенно нежелательны в таких случаях разные функциональные нарушения. Если же соматические реакции оказываются чрезмерными, то воспаление, которое изначально запускается как защитный механизм, может представлять серьезную опасность для жизни.
Кроме того, в некоторых случаях воспаление может продолжаться даже после устранения причины. В таких ситуациях как раз полезно ингибировать воспалительную реакцию. Иными словами, при заболеваниях, ассоциированных с воспалением, рекомендуется ингибировать эту реакцию организма.
Эффект ингибирования активности гиалуронидазы
Ингибирование гиалуронидазы играет важную роль не только в поддержании уровня гиалуроновой кислоты в организме, но также в противовоспалительных и аллергических реакциях. Данный фермент активируется в процессе воспаления и участвует в деструкции матрикса соединительной ткани, повышает проницаемость мембран клеток воспаления и кровеносных сосудов. Гиалуронидаза, присутствующая в тучных клетках, активируется связыванием комплекса антиген-IgE c мембранными рецепторами и вовлекается в процесс высвобождения гистамина из гранул (дегрануляция). До настоящего времени, противовоспалительные препараты (индометоцин, аспирин и т.д.) и противоаллергические (хромгликат, кетотифен, цианидонол, оксатомид и т.д.) считались ингибиторами гиалуронидазы.
Поэтому вещества, способные подавлять активность гиалуронидазы, должны обладать противовоспалительными и антиаллергенными свойствами.
В эксперименте сравнивали ингибирующее влияние дикалий глицирризината на активность гиалуронидазы с ингибирующим действием противовоспалительного препарата индометацина и противоаллергенного средства хромгликата натрия. Ингибирующая активность дикалий глицирризината оказалась приблизительно в три раза выше, чем у хромогликата натрия, и приблизительно в 11 раз выше, чем у индометацина. Полученные результаты демонстрируют, что дикалий глицирризинат обладает ярко выраженным ингибирующим действием на аллергические реакции первого типа.
В настоящее время широко обсуждается возможность использования дикалий глицирризината в производстве зубных паст. Логическое обоснование такого применения заключается в том, что активность гиалуронидазы в налете десневой борозды и слюне повышается при периодонтальных заболеваниях, т.к. данный фермент высвобождается из лейкоцитов воспаленной ткани десен. Предполагалось, что дикалий глицирризинат ингибирует высвобождение гиалуронидазы и результаты проведенных экспериментов подтвердили эту точку зрения.
Влияние на эритему, вызванную ультрафиолетовым облучением
Противовоспалительную активность дикалий глицирризината оценивали по проницаемости, индуцированной ультрафиолетовым облучением, и назвали эту величину индексом воспаления. С участка кожи на спине морских свинок удаляли волосы, после чего облучали искусственным ультрафиолетом (1,000 W) в течение 40 секунд с расстояния 15 см. Немедленно после облучения на кожу наносили тестируемые составы. Противовоспалительное действие оценивали через 2, 4, 5 и 24 часа после облучения, основываясь на степени выраженности эритемы.
В обоих случаях 2% и 3% дикалий глицирризинат, добавленный в базовый раствор, проявил выраженное противовоспалительное действие на эритему, спровоцированную ультрафиолетовым облучением.
На следующем этапе сравнивали противовоспалительную активность 2% дикалий глицирризината в составе 30% DMSO раствора с активностью 2% дикалий глицирризината в мазевой основе. Обе рецептуры обладали заметной противовоспалительной активностью и между ними не было существенной разницы в степени выраженности данного эффекта, но эффект, по-видимому, был слегка выше в случае смешивания с мазевой базой. Ни гидрокортизон, ни хлорфениламин не проявили сколько-нибудь удовлетворительного противовоспалительного действия.
В целом, стероидные противовоспалительные вещества оказали мощное супрессивное влияние на воспаление практически во всех тестах. Их подавляющее действие на механизмы пролиферации сравнимо с другими известными видами противовоспалительных средств. Однако гидрокортизон не показал заметного угнетающего влияния на развитие УФ-эритемы в проведенных экспериментах. Большинство не стероидных противовоспалительных веществ обладают супрессивным действием на экссудативный, а также пролиферативный механизмы, но их активность несколько меньше, чем у стероидов. С другой стороны, противовоспалительные ферменты, введенные перорально, оказались неэффективными почти во всех моделях воспаления, за исключением, легкого супрессивного эффекта, в случае определения проницаемости, как индекса воспаления.
Подводя итог, можно сказать, что противовоспалительные свойства дикалий глицирризината схожи со свойствами противовоспалительных ферментов.
